CITALOPRAM: สรรพคุณผลข้างเคียงและข้อบ่งใช้ - ARTE - 2025

citalopramเป็นที่รู้จักกันยาเสพติดยากล่อมประสาทที่เป็นส่วนหนึ่งของยายับยั้งเอสเอสอาร์ไอ (SSRIs) เป็นหนึ่งในสารที่ใช้มากที่สุดในการรักษาปัญหาที่เกี่ยวข้องกับอารมณ์และภาวะซึมเศร้า

Citalopram วางตลาดภายใต้ชื่อแบรนด์เช่น Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus หรือ Cipramil ด้วยวิธีนี้ยาเหล่านี้ทั้งหมดอ้างถึงสารออกฤทธิ์เดียวกันคือ citalopram

Citalopram เป็นยาที่ใช้ในการรักษาภาวะซึมเศร้าและป้องกันการกำเริบของโรคการรักษาโรคตื่นตระหนกโดยมีหรือไม่มีอาการหวาดกลัวและการรักษาโรคย้ำคิดย้ำทำ

ปัจจุบันยานี้มีหลักฐานเพียงพอที่จะจัดเป็นยาต้านอาการซึมเศร้าที่ทนได้ดีและมีประสิทธิภาพ ด้วยเหตุนี้จึงเป็นหนึ่งในยาที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาภาวะซึมเศร้า

บทความนี้ทบทวนลักษณะของ citalopram มีการอธิบายคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์และรูปแบบการออกฤทธิ์รวมถึงอาการไม่พึงประสงค์ข้อควรระวังและข้อบ่งชี้สำหรับยานี้

ลักษณะและกลไกการออกฤทธิ์

Citalopram เป็นยาต้านอาการซึมเศร้าที่อยู่ในกลุ่มของ Selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs)

ดังนั้นจึงประกอบด้วยยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทที่ทำหน้าที่โดยตรงกับตัวรับเซโรโทนินของสารสื่อประสาท

เซโรโทนินเป็นสารสำคัญในสมองที่ทำหน้าที่เป็นจำนวนมาก ในบรรดาสิ่งเหล่านี้การควบคุมอารมณ์ของบุคคลนั้นโดดเด่น

ดังนั้นยิ่งมีเซโรโทนินในสมองมากเท่าไหร่อารมณ์ของคนก็จะยิ่งสูงขึ้นเท่านั้น แต่ระดับต่ำของสารนี้ในสมองมักเกี่ยวข้องกับอาการซึมเศร้าและอารมณ์ซึมเศร้า

ในแง่นี้ citalopram เป็นยาที่ออกฤทธิ์โดยตรงกับสมองยับยั้งการดูดซึมเซโรโทนิน โดยการยับยั้งการรับซ้ำปริมาณของสารนี้จะเพิ่มขึ้นในสมองและอารมณ์จะเพิ่มขึ้น

การใช้ citalopram ที่ได้รับการรับรองทางวิทยาศาสตร์ ได้แก่ อาการของภาวะซึมเศร้าความวิตกกังวลทางสังคมโรคตื่นตระหนกโรคย้ำคิดย้ำทำโรคฮันติงตันและโรค dysmorphic ก่อนมีประจำเดือน

อย่างไรก็ตามในทางปฏิบัติมักใช้ citalopram ในการแทรกแซงเช่นปัญหาความวิตกกังวลโรคปวดกล้ามเนื้อโรคสมาธิสั้นความผิดปกติของการกินโรคพิษสุราเรื้อรังและความหวาดกลัวทางสังคมประเภทต่างๆ

ข้อบ่งใช้และปริมาณ

การรักษาด้วย citalopram จะต้องได้รับการระบุโดยแพทย์ผู้เชี่ยวชาญซึ่งจะต้องพิจารณาความเหมาะสมของยาและปริมาณที่จะได้รับ

ด้วยเหตุนี้ก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วย citalopram คำแนะนำในการบริหารยาที่ระบุโดยแพทย์ที่ได้รับจะต้องปฏิบัติตามอย่างถูกต้อง

ในทางกลับกันควรให้แพทย์เป็นผู้กำหนดระยะเวลาการรักษาด้วย citalopram และระยะเวลาในการลดยาอย่างต่อเนื่อง สิ่งสำคัญคืออย่าหยุดการรักษาอย่างกะทันหันหรือรับประทานในปริมาณที่นอกเหนือจากที่กำหนด

แม้ว่าปริมาณและระยะเวลาในการรักษาจะเป็นขั้นตอนที่แพทย์ต้องดำเนินการ citalopram นำเสนอชุดของข้อบ่งชี้พื้นฐานที่สามารถใช้เป็นข้อมูลอ้างอิงสำหรับผู้ใช้ แต่ไม่ใช่แนวทางการติดตามผล เหล่านี้คือ:

1- อาการซึมเศร้า

อาการซึมเศร้าเป็นความผิดปกติทางจิตหลักที่ระบุการใช้ citalopram ปริมาณปกติสำหรับการรักษาภาวะซึมเศร้าในผู้ใหญ่คือ 20 มิลลิกรัมต่อวัน

หากเห็นว่าจำเป็นแพทย์อาจตัดสินใจเพิ่มขนาดยาดังกล่าวไปเรื่อย ๆ สูงสุด 40 มิลลิกรัมต่อวัน

2- โรคแพนิค

ความผิดปกติของความตื่นตระหนกเป็นอีกความผิดปกติที่ระบุการใช้ citalopram ในกรณีนี้ปริมาณการบริหารทั่วไปจะต่ำกว่าโดยประมาณปริมาณเริ่มต้น 10 มิลลิกรัมต่อวัน

หลังการรักษา 1 สัปดาห์แพทย์ผู้เชี่ยวชาญอาจเพิ่มขนาดยาเป็น 20-30 มิลลิกรัมต่อวัน เฉพาะในกรณีที่เฉพาะเจาะจงการให้ citalopram เพื่อรักษาความผิดปกติของความตื่นตระหนกถึงปริมาณสูงสุด 40 มิลลิกรัมต่อวัน

3-Obsessive compulsive disorder

ปริมาณของ citalopram ที่ระบุสำหรับการรักษาโรคซึมเศร้าเป็นเช่นเดียวกับภาวะซึมเศร้า ขนาดยาเริ่มต้นโดยปกติคือ 20 มิลลิกรัมต่อวันซึ่งสามารถเพิ่มได้สูงสุด 40 มิลลิกรัมต่อวัน

การใช้ citalopram อื่น ๆ

การใช้ citalopram ที่ได้รับการอนุมัติ ได้แก่ การรักษาอาการซึมเศร้าโรควิตกกังวลทางสังคมโรคตื่นตระหนกโรคครอบงำโรคฮันติงตันและโรค dysmorphic ก่อนมีประจำเดือน

อย่างไรก็ตามแม้จะไม่มีข้อมูลทางวิทยาศาสตร์เกี่ยวกับประสิทธิภาพของมัน แต่ citalopram ก็ยังใช้ในการรักษา onychophagia, โรคสมาธิสั้น, โรค dysmorphic ของร่างกาย, ความผิดปกติของการกินและโรคพิษสุราเรื้อรัง

ในแง่นี้พยาธิสภาพบางอย่างดูเหมือนจะมีความสัมพันธ์พิเศษกับ citalopram ซึ่งเป็นข้อเท็จจริงที่ทำให้ผลของยาในการรักษาโรคเหล่านี้เป็นเหตุผลสำหรับการศึกษาในปัจจุบัน สิ่งที่สำคัญที่สุด ได้แก่ :

1- อัลไซเมอร์

การศึกษาในปี 2014 แสดงให้เห็นว่า citalopram ที่ให้กับหนูส่วนใหญ่ (78%) หยุดการเติบโตของ beta amyloid plaques ซึ่งเป็นสาเหตุของการตายของเซลล์ประสาทตามแบบฉบับของโรคอัลไซเมอร์

การศึกษาเดียวกันนี้นำไปใช้กับกลุ่มตัวอย่าง 23 คนแสดงให้เห็นว่า citalopram ช่วยลดการผลิตโปรตีนเบต้าอะไมลอยด์ได้ 37% ซึ่งเป็นเหตุผลว่าทำไมยานี้จึงมีประโยชน์ในการรักษาโรคอัลไซเมอร์

2- โรคระบบประสาทเบาหวาน

แม้จะไม่มีข้อมูลทางคลินิก แต่ก็มีการใช้ citalopram กันอย่างแพร่หลายและมีประสิทธิผลในการลดอาการของโรคระบบประสาทเบาหวานและการหลั่งเร็ว

3- การป้องกันไมเกรน

แม้ว่า citalopram จะมีประสิทธิภาพน้อยกว่า amitriptyline ในการป้องกันไมเกรน แต่การใช้ยาทั้งสองร่วมกันดูเหมือนจะให้ผลลัพธ์ที่ดีกว่าการใช้ยาตัวเดียว

4- ออทิสติก

การศึกษาแบบสุ่มควบคุมแบบหลายศูนย์ซึ่งจัดทำขึ้นในปี 2552 มุ่งเน้นไปที่การตรวจสอบผลของ citalopram ในการรักษาออทิสติก ผลการวิจัยพบว่าไม่มีประโยชน์และไม่แสดงผลข้างเคียงดังนั้นการใช้ citalopram ในการรักษาออทิสติกจึงเป็นปัญหา

คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

Citalopram เป็นยาที่ได้รับการศึกษาและตรวจสอบอย่างมาก ด้วยเหตุนี้ในปัจจุบันจึงมีข้อมูลที่ชัดเจนเกี่ยวกับคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

การวิจัยเกี่ยวกับยาทำให้สามารถกำหนดกระบวนการดูดซึมการเผาผลาญและการกำจัด citalopram ได้

1- หัวกะทิ

Citalopram ถือเป็นสารยับยั้งการรับ serotonin ที่ได้รับการคัดเลือกมากที่สุดในปัจจุบัน การศึกษาในหลอดทดลองหลายชิ้นยืนยันว่าการออกฤทธิ์ของยาในสมองนั้นมุ่งเน้นเฉพาะการยับยั้งการรับเซโรโทนิน

ในแง่นี้แตกต่างจากยา SSRI อื่น ๆ citalopram ยับยั้งการรับสารอื่น ๆ เช่นอะดรีนาลีนหรือโดปามีนน้อยที่สุด

โดยเฉพาะข้อมูลแสดงให้เห็นว่าอัตราการยับยั้งคงที่สำหรับการดูดซึมเซโรโทนินนั้นต่ำกว่าการดูดซึมของนอร์อิพิเนฟรินมากกว่า 3,000 เท่า

ดังนั้น citalopram จึงมีประสิทธิภาพสูงกว่ายาอื่น ๆ เช่น parxotine, sertraline หรือ fluoxetine ในการยับยั้งสารนี้

อย่างไรก็ตามแม้ว่าจะเป็นยาที่ได้รับการคัดเลือกมากที่สุดนั่นคือมันจะออกฤทธิ์เฉพาะในกลไกของสมองที่ต้องทำ แต่ citalopram ไม่ใช่ยากล่อมประสาทที่มีประสิทธิภาพมากที่สุด

ตัวอย่างเช่น Paroxetine แม้จะทำหน้าที่ในทางเลือกน้อยกว่าและส่งผลต่อกลไกสมองอื่น ๆ ที่ไม่เกี่ยวข้องกับภาวะซึมเศร้า แต่ก็แสดงให้เห็นว่ามีศักยภาพในการยับยั้งการรับเซโรโทนินมากขึ้นเนื่องจาก ผลกระทบที่รุนแรงมากขึ้น

2- การดูดซึม

Citalopram เป็นยาที่ดูดซึมได้ง่าย การดูดซึมไม่ได้รับผลกระทบจากการบริโภคอาหารและแสดงให้เห็นถึงการดูดซึมทางปากประมาณ 80%

ระดับพลาสมาสูงสุดของสารจะเห็นได้ระหว่างสองถึงสี่ชั่วโมงหลังการให้ยา

Citalopram มีการกระจายอย่างกว้างขวางในเนื้อเยื่อรอบข้างต่าง ๆ และมีผลผูกพันกับโปรตีนในพลาสมาถึง 80% ซึ่งหมายความว่ามีความเป็นไปได้น้อยที่สุดที่จะมีส่วนร่วมในปฏิกิริยาระหว่างยาที่เกิดขึ้นรองจากการแทนที่ของยาที่จับกับโปรตีน

ในปริมาณที่เกี่ยวข้องทางการแพทย์ citalopram มีเภสัชจลนศาสตร์เชิงเส้น นั่นคือมันนำเสนอความสัมพันธ์เชิงเส้นระหว่างขนาดยากับความเข้มข้นที่คงที่ของยากับสารเมตาบอไลต์

สำหรับทั้งหมดนี้ citalopram ถือได้ว่าเป็นหนึ่งในยาต้านอาการซึมเศร้าที่มีการดูดซึมที่ดีที่สุดในร่างกายมนุษย์ กระบวนการดูดซึมและการกระจายจะไม่ถูกเปลี่ยนแปลงโดยตัวแปรอื่น ๆ ดังนั้นผลกระทบของมันจึงค่อนข้างตรงไปตรงมา

3- การเผาผลาญ

เมื่อรับประทาน citalopram สารยาจะผ่านเข้าไปในเลือดจนกว่าจะถึงตับซึ่งยาจะถูกเผาผลาญ

ตับเผาผลาญ citalopram ผ่านขั้นตอน N-demethylation สองขั้นตอนไปยัง dimethylcitalopram (DCT) ผ่าน CYP2C19 และไปยัง didemethylcitalopram (DDCT) ผ่าน CYP2D6

การเกิดออกซิเดชันเกิดขึ้นโดย monoamine oxidase A และ B และ aldehyde oxidase เพื่อสร้างอนุพันธ์ของกรดโพรพิโอนิกและออกไซด์ - N-citalopram

ด้วยความเข้มข้นที่คงที่ปริมาณของสารที่สัมพันธ์กับยา citalopram อยู่ระหว่าง 30 ถึง 50% สำหรับ DCT และระหว่าง 5 ถึง 10% สำหรับ DDCT

4- การกำจัด

Citalopram จัดแสดงการกำจัด biphasic ระยะการกระจายในร่างกายใช้เวลาประมาณ 10 ชั่วโมงและครึ่งชีวิตของยาอยู่ระหว่าง 30 ถึง 35 ชั่วโมง

ดังนั้น citalopram จึงเป็นยาที่มีอายุยืนยาวในร่างกายซึ่งเป็นเหตุให้สามารถรับประทานได้วันละครั้งเท่านั้น มากถึง 23% ของยาจะถูกขับออกทางปัสสาวะ

5- ผลทางเภสัชจลนศาสตร์ที่เกี่ยวข้องกับอายุ

การศึกษาที่ได้ศึกษา citalopram ทั้งขนาดเดียวและหลายครั้งในผู้ป่วยที่มีอายุมากกว่า 65 ปีบ่งชี้ว่าความเข้มข้นของยาเพิ่มขึ้น 23-30% เมื่อเทียบกับผู้ที่อายุน้อยกว่า

ด้วยเหตุนี้จึงขอแนะนำให้ผู้ป่วยสูงอายุได้รับ citalopram ในปริมาณเริ่มต้นที่ต่ำกว่าเนื่องจากผลที่มีต่อร่างกายจะสูงกว่า

6- ความผิดปกติของตับและผลทางเภสัชจลนศาสตร์

ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องของตับการลดช่องปากของ citalopram จะลดลง 37% ดังนั้นยาอาจก่อให้เกิดความเสี่ยงจำนวนมากขึ้นสำหรับประชากรกลุ่มนี้ซึ่งเป็นสาเหตุที่แนะนำให้ใช้ยาในปริมาณที่ต่ำและควบคุมได้ในผู้ที่มีภาวะตับวาย

7- ความผิดปกติของไตและผลทางเภสัชจลนศาสตร์

ในผู้ที่มีความบกพร่องทางไตเล็กน้อยหรือปานกลางการลดลงของ citalopram จะลดลง 17% ในวิชาเหล่านี้ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา แต่อาจจำเป็นต้องลดปริมาณยาในผู้ที่มีความผิดปกติของไตเรื้อรังหรือรุนแรง

ผลข้างเคียง

เช่นเดียวกับยาทุกชนิดการใช้ citalopram อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงต่างๆ สิ่งเหล่านี้มักจะมีความรุนแรงเล็กน้อยหรือปานกลางอย่างไรก็ตามจำเป็นต้องแจ้งให้แพทย์ทราบเมื่อใดก็ตามที่ผลกระทบรุนแรงหรือไม่หายไป

ผลข้างเคียงหลักที่การใช้ citalopram อาจทำให้เกิด ได้แก่ :

1. คลื่นไส้อาเจียน
2. ท้องร่วงและท้องผูก
3. ปวดท้องหรืออิจฉาริษยา
4. ความอยากอาหารลดลงและน้ำหนักลด
5. กระตุ้นให้ปัสสาวะบ่อย
6. ความรู้สึกเหนื่อยล้ามากเกินไป
7. ความอ่อนแอทั่วไป
8. การสั่นที่ไม่สามารถควบคุมได้ในบางพื้นที่ของร่างกาย
9. ปวดกล้ามเนื้อหรือข้อต่อ
10. ปากแห้ง
11. การเปลี่ยนแปลงหรือลดความต้องการและความสามารถทางเพศ
12. ประจำเดือนหนักและมากเกินไป
13. เจ็บหน้าอก
14. หายใจถี่.
15. อาการวิงเวียนศีรษะและวิงเวียนศีรษะ
16. อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น
17. ภาพหลอนทางหูหรือภาพ
18. ไข้สูง.
19. เหงื่อออกมากเกินไป
20. ความสับสน
21. การสูญเสียสติหรือการประสานงาน
22. อาการชาของกล้ามเนื้อหรือการหดตัวของกระตุก
23. ลมพิษแผลพุพองหรือผื่น
24. หายใจลำบากหรือกลืนลำบาก
25. อาการบวมที่ใบหน้าลำคอลิ้นริมฝีปากตามือหรือเท้า
26. เลือดออกผิดปกติหรือช้ำ
27. ปวดหัวและปัญหาเกี่ยวกับสมาธิหรือความจำ

อ้างอิง

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezca E, Semercioz A (2002) ประสิทธิภาพของ citalopram ในการรักษาการหลั่งเร็ว: การศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอก ภายใน. J. Impot. Res. 14 (6): 502–5.

1. CitalopramMedline หอสมุดแห่งชาติการแพทย์แห่งสหรัฐอเมริกา

1. Keller MB (ธันวาคม 2543) "การบำบัดด้วย Citalopram สำหรับภาวะซึมเศร้า: การทบทวนประสบการณ์ในยุโรป 10 ปีและข้อมูลจากการทดลองทางคลินิกของสหรัฐอเมริกา" J Clin Psychiatry 61 (12): 896–908

1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "ยาเกินขนาด Citalopram - ทบทวนเคสที่รับการรักษาในโรงพยาบาลสวีเดน". Toxicol Clin Toxicol 35 (3): 237–40.

1. รัง HP (2003). เภสัชวิทยา. เอดินบะระ: เชอร์ชิลลิฟวิงสโตน พี 187. ISBN 0-443-07145-4.

1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; เคาฮาเนน, J; ฮาโกลา HP; Salaspuro, M (ม.ค. 2539). "Citalopram ในการรักษาโรคพิษสุราเรื้อรัง: การศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอกแบบ double-blind". Pharmacopsychiatry 29 (1): 27–9.