LIDOCAINE: กลไกการออกฤทธิ์มีไว้ทำอะไร - ยา - 2026

lidocaineเป็นยาที่ใช้ในการผลิตการดมยาสลบหรือเส้นประสาทท้องถิ่นบล็อก truncal ผลกระทบหลักคือการลดหรือปิดกั้นความไวต่อความเจ็บปวดนอกเหนือจากการมีผลต่อกิจกรรมการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ ยานี้มีประโยชน์สำหรับขั้นตอนการผ่าตัดยาเสริมการระงับปวดและยาลดการเต้นของหัวใจ

ในช่วงต้นศตวรรษที่สิบเก้าโคเคนถูกใช้เป็นยาชา ในปีพ. ศ. 2447 อนุพันธ์ของโคเคนตัวแรกปรากฏขึ้น - procaine - ใช้ในทศวรรษแรกของศตวรรษ Lidocaine เป็นอนุพันธ์ของ procaine ที่ถูกใช้เป็นครั้งแรกในช่วงสงครามโลกครั้งที่ 2 ในปี 1943 ในปีเดียวกันนั้นได้มีการสังเคราะห์โดย Nils Lofgren นักเคมีชาวสวิส

ในทางเคมีลิโดเคนเป็นอะมิโนเอไมด์ซึ่งเป็นโมเลกุลขนาดเล็กและการนำเสนอเป็นเหมือนลิโดเคนไฮโดรคลอไรด์ ผลของ lidocaine นั้นสั้นเมื่อเทียบกับยาชาอื่น ๆ เช่น bupivacaine และ mepivacaine การกระทำเริ่มก่อน 2 นาทีและมีผลตั้งแต่ 30 ถึง 60 นาที

วันนี้ lidocaine ถือเป็นยาที่จำเป็นมีประสิทธิภาพและปลอดภัย รวมอยู่ในรายการยาที่จำเป็นของ WHO ซึ่งมีการใช้กันอย่างแพร่หลายและเข้าถึงได้

ยาชาเป็นเครื่องมือสำคัญในการลดความรู้สึกไม่สบายตัวและความเจ็บปวดของผู้ป่วยเมื่อดำเนินการผ่าตัด

กลไกการออกฤทธิ์

ตัวรับความเจ็บปวด -nociceptors - อยู่ในร่างกายทั้งหมด เป็นส่วนปลายทางประสาทสัมผัสที่ส่งผ่านความไวต่อความเจ็บปวดไปยังเส้นใยประสาทที่เกี่ยวข้องซึ่งรับผิดชอบในการนำข้อมูลไปยังระบบประสาทส่วนกลาง กระแสประสาทเกิดขึ้นเนื่องจากการเปลี่ยนแปลงศักยภาพในการออกฤทธิ์ของเส้นใยประสาทสัมผัส

Depolarization ที่ระดับเส้นใยประสาทขึ้นอยู่กับการแลกเปลี่ยนไอออนที่ระดับพังผืด โซเดียมซึ่งเป็นไอออนบวกนอกเซลล์หลักต้องเข้าสู่เซลล์ประสาทเพื่อกระตุ้นกระแสประสาท ทางเดินของโซเดียมนี้ดำเนินการผ่านช่องไอออนเมมเบรนพิเศษทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในศักยภาพ

กลไกการออกฤทธิ์ของ lidocaine นั้นค่อนข้างง่าย ยาชาจะแพร่กระจายและไปถึงแอกซอนของเซลล์ประสาททำให้เยื่อหุ้มเซลล์มีเสถียรภาพและป้องกันการเสื่อมสภาพ สิ่งนี้เกิดขึ้นโดยการยับยั้งการเข้าสู่เซลล์ของโซเดียมโดยการปิดกั้นช่องไอออน Depolarization และการส่งผ่านความเจ็บปวดไปยังระบบประสาทไม่เกิดขึ้นในกรณีนี้

สำหรับหัวใจ lidocaine ทำให้อัตราการเต้นของหัวใจลดลง การหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจเกิดขึ้นเนื่องจากโซเดียมเข้าสู่ myocyte ซึ่งส่งเสริมการหดตัวของเส้นใยกล้ามเนื้อ การอุดตันของช่องไอออนทำให้ความถี่ของการหดตัวลดลงเนื่องจากโซเดียมไม่เข้าสู่เซลล์

การใช้อะดรีนาลีนร่วมกับยาชาเป็นประจำ อะดรีนาลีนทำให้เส้นเลือดฝอยปิดลงป้องกันไม่ให้ไลโดเคนเข้าสู่กระแสเลือด

ดังนั้นฤทธิ์ของยาชาจะยืดเยื้อไปตามความคงทนของยาที่บริเวณที่ฉีด ประโยชน์ของมันคือการฉีดยาชาแบบแทรกซึมเพื่อการผ่าตัดที่ครอบคลุม

มีไว้เพื่ออะไร?

การใช้ lidocaine มีหลายอย่างเนื่องจากลักษณะของมัน การเริ่มออกฤทธิ์อย่างรวดเร็วผลกระทบค่อนข้างสั้นและผลข้างเคียงเพียงเล็กน้อยทำให้สามารถใช้ในขั้นตอนทางการแพทย์จำนวนมากได้ ใช้ในการระงับความรู้สึกเฉพาะที่ - เฉพาะจุดและการแทรกซึม - การปิดล้อมในระดับภูมิภาคและการต่อต้านการเต้นของหัวใจรวมถึงการใช้อื่น ๆ

การฉีดยาชาเฉพาะที่

Lidocaine อาจเป็นวิธีแก้ปัญหาสำหรับการฉีดสเปรย์เจลเฉพาะที่หรือครีมและเป็นแผ่นแปะ การนำเสนอเหล่านี้อนุญาตให้ใช้กับเยื่อบุผิวหนังและการแทรกซึมเฉพาะที่สำหรับการผ่าตัดเล็กน้อย

ยาชาเฉพาะที่ไม่จำเป็นต้องใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ ยกเว้นอะดรีนาลีนสำหรับการใช้ทางทันตกรรม การใช้งานทั่วไปคือ:

- การผ่าตัดเล็กน้อย

- เทคนิคการผ่าตัดเช่นการวางท่อปัสสาวะหรือท่อน้ำนม

- การแทรกซึมเพื่อวางสายสวนส่วนกลาง

- บรรเทาความเจ็บปวดจากบาดแผลและบาดแผล

- ขั้นตอนทางทันตกรรมเช่นการถอนฟันหรือการซ่อมแซม

- ขั้นตอนการส่องกล้อง: gastroscopy, colonoscopy, bronchofibroscopy

- การแทรกซึมภายในข้อใช้ในกระบวนการอักเสบในระดับนี้ มักใช้ร่วมกับยาชาที่ออกฤทธิ์นานและยาต้านการอักเสบสเตียรอยด์ ในบางประเทศห้ามใช้ภายในข้อต่อ

- ในทางสูติศาสตร์จะใช้ในการทำ episiotomy และขยายช่องทางคลอด

การปิดล้อมภูมิภาค

การระงับความรู้สึกเฉพาะที่เกี่ยวข้องกับการใช้ยาชาที่เส้นประสาท เป้าหมายของเทคนิคนี้คือการป้องกันความเจ็บปวดในพื้นที่ขนาดใหญ่

ควรใช้ร่วมกับยาชาอื่น ๆ เช่น bupivacaine นอกเหนือจากอะดรีนาลีน มักใช้ใน brachial plexus block

การระงับความรู้สึกเกี่ยวกับกระดูกสันหลังและช่องท้อง

เป็นการระงับความรู้สึกในระดับภูมิภาคที่เกี่ยวข้องกับการฉีดยา lidocaine และ bupivacaine ไม่ว่าจะอยู่นอกเยื่อหุ้มไขสันหลังหรือภายในช่องไขสันหลังโดยตรง ต้องดำเนินการโดยวิสัญญีแพทย์และการใช้นั้นมีไว้สำหรับการผ่าตัดแบบเลือกหรือไม่ซับซ้อน:

- การผ่าตัดไส้ติ่ง

- ผ่าคลอด.

- การรักษา Varicocele

- การผ่าตัดไส้เลื่อนขาหนีบ

- การผ่าตัดขากรรไกรล่าง

- การตัดต่อมลูกหมาก

antiarrhythmic

ฤทธิ์ยับยั้งความสามารถในการกระตุ้นหัวใจห้องล่างทำให้ lidocaine เป็นยาที่มีประโยชน์ในการต่อต้านการเต้นของหัวใจ ในปริมาณที่เพียงพอจะออกฤทธิ์โดยการปิดกั้นช่องโซเดียม - โดยไม่ส่งผลกระทบต่อการทำงานของโหนดหัวใจห้องบน - จึงช่วยลดอัตราการเต้นของหัวใจโดยไม่มีผลกระทบอื่น ๆ Lidocaine ในปริมาณสูงอาจทำให้เกิดภาวะซึมเศร้าของระบบไหลเวียนโลหิต

Lidocaine เป็นยาต้านการเต้นของหัวใจระดับ 1b ใช้ทดแทนยาลดการเต้นของหัวใจอื่น ๆ เช่นอะไมโอดาโรนเมื่อไม่สามารถใช้งานได้ ข้อบ่งชี้ทางหลอดเลือดดำคือการรักษาภาวะหัวใจเต้นเร็วหรือภาวะหัวใจล้มเหลวเนื่องจากสาเหตุหลายประการ:

- การช่วยชีวิตหัวใจและปอด

- หัวใจเต้นผิดจังหวะหลังจากกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน

- หัวใจเต้นเร็วหลังจากการทำ cardioversion ด้วยไฟฟ้า

- อาการมึนเมาจาก Digitalis

- ขั้นตอนในการไหลเวียนโลหิตเช่นการใส่สายสวน

การใช้งานอื่น ๆ

- บรรเทาอาการไอที่เกิดปฏิกิริยาหรือระคายเคือง สำหรับสิ่งนี้ lidocaine ถูกทำให้เป็นละอองด้วยน้ำเกลือสำหรับการสูดดม

- มีการอธิบายการใช้งานสำหรับอาการชักซ้ำของโรคลมบ้าหมู

ข้อห้าม

แม้จะมีประสิทธิผลและความปลอดภัยที่ lidocaine มีเงื่อนไขบางประการในผู้ป่วยก็ จำกัด หรือป้องกันการใช้ มีข้อห้ามทั้งแบบสัมบูรณ์และแบบสัมพัทธ์ในการใช้ยานี้

ข้อห้ามแน่นอน

- แสดงให้เห็นถึงอาการแพ้หรือแพ้ลิโดเคนหรือยานพาหนะ

- ความผิดปกติของจังหวะการเต้นของหัวใจที่เกิดขึ้นพร้อมกับการอุดตันเช่น sino-atrial block หรือบล็อก atrioventricular ที่ 2 และ 3

- กลุ่มอาการ Wolf-Parkinson-White และ Adam-Stokes

- การใช้ยาลดการเต้นของหัวใจ class 1 เช่น procainamide หรือ quinidine

- การให้ amiodarone ก่อนหน้านี้

- การรักษาด้วยยาอื่น ๆ เช่น phenytoin sodium หรือ acetaminophen

ข้อห้ามสัมพัทธ์

- โรคตับหรือตับวาย

- ความดันโลหิตต่ำที่ไม่เกี่ยวข้องกับภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ

- หัวใจเต้นช้า.

- การขาด Pseudocholinesterase

- พอร์ไฟเรีย.

- ผู้สูงอายุ

อ้างอิง

1. McLeod, IK (2017). ยาชาเฉพาะที่ กู้คืนจาก emedicine.medscape.com
2. Pubchem (nd) lidocaine กู้คืนจาก pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Ogbru, O. (nd). การฉีด Lidocaine hcl กู้คืนจาก medicinenet.com
4. (เอสเอฟ) lidocaine กู้คืนจาก drugbank.ca
5. Wikipedia (ปรับปรุงล่าสุด 2018) lidocaine สืบค้นจาก en.wikipedia.org
6. Wikipedia (ปรับปรุงล่าสุด 2018) ยาชาเฉพาะที่ สืบค้นจาก en.wikipedia.org
7. Urch C. (จาก Reviews in pain 2007). การส่งผ่านความเจ็บปวดตามปกติ กู้คืนจาก ncbi.nlm.nih.gov
8. Medlineplus (ล่าสุด Rev 2017) การระงับความรู้สึกเกี่ยวกับกระดูกสันหลังและไขสันหลัง กู้คืนจาก medlineplus.gov