- มีไว้เพื่ออะไร?
- แบคทีเรียที่บอบบาง
- การใช้ทางคลินิก
- กลไกการออกฤทธิ์
- ปริมาณผู้ใหญ่และเด็ก
- ผู้ใหญ่
- กุมาร
- ผลข้างเคียง
- เกี่ยวกับไต
- ปฏิกิริยาการแพ้หรือภูมิไวเกิน
- ระบบทางเดินอาหาร
- ทางโลหิตวิทยา
- ตับ
- ระบบประสาท
- ผลกระทบในท้องถิ่น
- ข้อห้าม
- แน่นอน
- ญาติ
- อ้างอิง
เซฟาโลตินเป็นต้านเชื้อแบคทีเรียของ cephalosporin ซึ่งผลที่ได้คือคล้ายกับที่ของ penicillins สเปกตรัมของการออกฤทธิ์ที่เด่นคือแบคทีเรียแกรมบวกและแบคทีเรียแกรมลบบางชนิด เป็นเซฟาโลสปอรินตัวแรกที่วางตลาดในปีพ. ศ. 2507
Cephalosporins เป็นกลุ่มยาปฏิชีวนะที่พัฒนาขึ้นในช่วงกลางศตวรรษที่แล้ว ชื่อของมันมาจากชื่อของเชื้อรา -Cephalosporium acremonium- ซึ่งได้สารประกอบที่มีคุณสมบัติในการฆ่าเชื้อแบคทีเรีย การค้นพบนี้เกิดขึ้นในปี พ.ศ. 2491 เป็นจุดเริ่มต้นของการพัฒนายาต้านจุลชีพกลุ่มใหม่
ที่มา: PxHere
ยาปฏิชีวนะเซฟาโลสปอรินมีการพัฒนาอยู่ตลอดเวลาตามการเปลี่ยนแปลงของสเปกตรัมของการฆ่าเชื้อแบคทีเรีย การเปลี่ยนแปลงนี้อนุญาตให้มีการจำแนกประเภทได้ในห้าชั่วอายุคนเซฟาโลธินเป็นของคนรุ่นแรก
ฤทธิ์ฆ่าเชื้อของยาปฏิชีวนะเช่นเดียวกับเซฟาโลสปอรินรุ่นที่ 1 อื่น ๆ คือเชื้อโรคแกรมบวก อย่างไรก็ตามแบคทีเรียแกรมลบบางชนิดยังไวต่อการใช้งาน
การให้ Cephalothin เป็นเพียงทางหลอดเลือดดำทั้งทางหลอดเลือดดำและทางกล้ามเนื้อ อย่างไรก็ตามการบริหารกล้ามเนื้อเป็นเรื่องที่หายากเนื่องจากผลของยาในท้องถิ่นรวมถึงความเจ็บปวด
ยาปฏิชีวนะเข้าทางหลอดเลือดดำถึงระดับการรักษาอย่างรวดเร็วและมีโปรตีนสูง ครึ่งชีวิตค่อนข้างสั้น 45 นาทีถึงหนึ่งชั่วโมง มันสามารถแพร่กระจายไปยังเนื้อเยื่อใด ๆ ได้อย่างง่ายดายยกเว้นระบบประสาทเนื่องจากมันไม่ได้ทะลุกำแพงเลือดและสมอง มีเพียง 30% เท่านั้นที่ถูกปิดการใช้งานในตับและการกำจัดออกทางปัสสาวะ
Cephalothin เป็นยาราคาประหยัดมีประสิทธิภาพปลอดภัยและได้รับการยอมรับเป็นอย่างดี ปัจจุบันมีการใช้ยาในหลายประเทศเพื่อรักษาการติดเชื้อจากเชื้อโรคที่อ่อนแอ ในสหรัฐอเมริกาองค์การอาหารและยาได้ยุติการใช้ cephalothin เนื่องจากมี cephalosporins ที่มีประสิทธิภาพมากกว่า
มีไว้เพื่ออะไร?
ประโยชน์ของเซฟาโลทินขึ้นอยู่กับสเปกตรัมของการฆ่าเชื้อแบคทีเรียที่มีอยู่ คำว่าสเปกตรัมการฆ่าเชื้อแบคทีเรียหมายถึงความไวของแบคทีเรียกลุ่มต่างๆต่อยาปฏิชีวนะ ในกรณีของเซฟาโลสปอรินรุ่นที่ 1 ผลของมันคือแบคทีเรียแกรมบวกและแบคทีเรียแกรมลบบางชนิด
Cephalosporins ได้รับการพัฒนาเพื่อเป็นทางเลือกนอกเหนือจากการใช้ penicillins ซึ่งมีผลคล้ายกัน แต่มีการออกฤทธิ์ที่ดีกว่า
แบคทีเรียที่บอบบาง
แบคทีเรียแกรมบวกเช่น Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis และ S. auereus นอกจากนี้ยังมีฤทธิ์ต่อต้านแบคทีเรียแกรมลบ Klebsiella sp, Proteus mirabilis และ Escherichia coli เป็นไปได้ที่จะใช้ในกรณีของการติดเชื้อโดย Shigella sp และ Salmonella sp.
ผลกระทบต่อโรคไข้หวัดใหญ่ Haemophilus มี จำกัด และจำเป็นต้องเชื่อมโยงกับยาปฏิชีวนะอื่น Enterococci สามารถต้านทานเซฟาโลสปอรินได้เกือบทั้งหมดรวมทั้งเซฟาโลทิน
การใช้ทางคลินิก
ความไวของแบคทีเรียต่อยาปฏิชีวนะช่วยให้สามารถใช้ในการติดเชื้อที่แบคทีเรียเหล่านี้มีส่วนร่วม การรักษาการติดเชื้อทั้งตื้นและลึกเป็นเรื่องปกติ นอกจากนี้ลักษณะการกระจายตัวของเซฟาโลทินยังมีประโยชน์ในเนื้อเยื่ออ่อนเช่นเดียวกับในกระดูกและข้อ
การติดเชื้อที่มักใช้ cephalothin ได้แก่
- Pyodermatitis หรือการติดเชื้อที่ผิวหนัง เชื้อโรคที่ผิวหนังทั่วไปสามารถทำให้เกิดการติดเชื้อที่เนื้อเยื่ออ่อนได้ในบางสถานการณ์ เชื้อโรคที่เกี่ยวข้อง ได้แก่ Staphylococcus aureus หรือ Streptococcus epidermidis
- การติดเชื้อที่ผิวหนังรองจากแผลไฟไหม้ ผิวหนังไหม้ทำให้สูญเสียเกราะป้องกันและการสัมผัสกับระนาบลึก ผลที่ตามมาอย่างหนึ่งของการบาดเจ็บคือการบุกรุกของแบคทีเรียและการติดเชื้อทั้งผิวหนังชั้นหนังแท้และเนื้อเยื่อใต้ผิวหนังและแม้แต่กล้ามเนื้อ
- หูชั้นกลางอักเสบและสื่อ หนึ่งในสาเหตุของโรคหูน้ำหนวกภายนอกคือ Staphylococcus aureus แบคทีเรียเช่น Streptococcus pneumoniae, Group A Streptococcus และ Haemophillus influenzae อาจทำให้เกิดโรคหูน้ำหนวกได้
- Pharyngitis และการติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบนอื่น ๆ โดยเฉพาะที่เกิดจาก Streptococcus pyogenes
- โรคปอดบวมที่เกิดจากเชื้อโรคที่บอบบางเช่น Streptococcus pneumoniae
- เยื่อบุหัวใจอักเสบจากเชื้อแบคทีเรีย ในกรณีที่การติดเชื้อเกิดจาก Streptococcus viridans หรือ Staphylococcus ที่ไวต่อ methicillin
- การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะเช่นที่เกิดจากเชื้อ Escherichia coli
- ถุงน้ำดีอักเสบเฉียบพลัน การอักเสบของถุงน้ำดีอาจทำให้เกิดการติดเชื้อแบคทีเรียหรือไม่ก็ได้
- กระดูกอักเสบ.
- โรคไขข้ออักเสบ
- ภาวะโลหิตเป็นพิษ
นอกจากนี้ก่อนการผ่าตัดจะใช้เซฟาโลทินเป็นตัวเลือกในการป้องกันการติดเชื้อ
กลไกการออกฤทธิ์
Cephalosporins เป็นยาปฏิชีวนะβ-lactam ซึ่งมีฤทธิ์ป้องกันการสังเคราะห์ผนังเซลล์ของแบคทีเรีย เนื่องจากการยับยั้งเอนไซม์ทรานเพปทิเดสที่จำเป็นสำหรับการสังเคราะห์เกราะป้องกัน ดังนั้นการตายของแบคทีเรียจึงเกิดขึ้น
ผนังเซลล์ของแบคทีเรียประกอบด้วยโมเลกุลของโปรตีนที่เกี่ยวข้องกับคาร์โบไฮเดรตที่เรียกว่าเพปทิโดไกลแคน โมเลกุลเหล่านี้ให้ความเสถียรและความต้านทานต่อเยื่อหุ้มเซลล์ของแบคทีเรียทำให้เติบโตและทำซ้ำได้
Transpeptidases เป็นเอนไซม์ที่รับผิดชอบในการสังเคราะห์ peptidoglycan เอนไซม์เหล่านี้เรียกว่าโปรตีนที่จับกับเพนิซิลลิน (PFPs) เนื่องจากโมเลกุลของยาปฏิชีวนะβ-lactam สามารถยึดติดกับโครงสร้างได้
ผลของยาปฏิชีวนะเช่น cephalothin จำเป็นต้องมีผลผูกพันกับ PFPs เพื่อป้องกันไม่ให้ทำหน้าที่สังเคราะห์ ดังนั้น peptidoglycans จะไม่สามารถจับกับผนังเซลล์ของแบคทีเรียได้เนื่องจากการยับยั้ง Transpeptidases
การสูญเสียการกำหนดค่าความสามารถในการซึมผ่านที่เพิ่มขึ้นและแผลที่ผนังเซลล์ในที่สุดก็นำไปสู่การตายของแบคทีเรีย
ปริมาณผู้ใหญ่และเด็ก
ประสิทธิผลของยาปฏิชีวนะโดยเฉพาะเซฟาโลสปอรินขึ้นอยู่กับความคงทนในพลาสมาที่ความเข้มข้นเพียงพอ ปริมาณที่คำนวณตามน้ำหนักและช่วงเวลาระหว่างปริมาณจะรับประกันผลต้านจุลชีพต่อแบคทีเรียที่เฉพาะเจาะจง
Cephalothin ถูกนำเสนอในหลอดที่มีผงไลโอฟิไลซ์ การบริหารเป็นโดยทางหลอดเลือดดำโดยเฉพาะอย่างยิ่งหลังจากสร้างใหม่และเจือจาง
ผู้ใหญ่
ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของการติดเชื้อปริมาณรายวันในผู้ใหญ่อยู่ระหว่าง 75 ถึง 150 มก. / กก. / วัน โดยทั่วไปสามารถให้ทางหลอดเลือดดำ 1 ถึง 2 กรัมในช่วงเวลา 4, 6 หรือ 8 ชั่วโมงโดยไม่เกิน 12 กรัมต่อวัน รูปแบบการให้ยานี้ช่วยให้มั่นใจได้ว่าปริมาณการรักษาจะคงอยู่ในพลาสมาเพื่อต่อสู้กับการติดเชื้อ
สำหรับการติดเชื้อที่รุนแรงเช่น osteomyelitis หรือ sepsis ให้ใช้ปริมาณสูงสุดในช่วงเวลาสั้น ๆ
ในระดับตับประมาณ 35% ของ cephalothin จะถูกเปลี่ยนเป็นเมตาโบไลต์ที่มีกิจกรรมลดลง ยาปฏิชีวนะ 65 ถึง 70% จะถูกกำจัดออกทางปัสสาวะซึ่งหมายถึงการปรับขนาดยาในกรณีที่ไตวาย ปริมาณที่คำนึงถึงอัตราการกรองของไตซึ่งแสดงเป็นมิลลิลิตรต่อนาทีคือ:
- ตั้งแต่ 30 ถึง 50 มล. / นาทีใช้ 1 กรัมทุก 6 ชั่วโมง
- ระหว่าง 10 ถึง 30 มล. / นาที 1 กรัมทุก 8 ชั่วโมง
- น้อยกว่า 10 มล. / นาที 1 กรัมทุก 12 ชั่วโมงหรือ 500 มก. ทุก 6 ชั่วโมง
- ในกรณีของการฟอกเลือดและการล้างไตทางช่องท้องการลดขนาดยาจะอยู่ระหว่าง 20 ถึง 50%
กุมาร
เนื่องจากระบบไตยังไม่บรรลุนิติภาวะในทารกแรกเกิดและทารกที่อายุน้อยควรให้ยาด้วยความระมัดระวัง สามารถใช้ได้อย่างปลอดภัยปริมาณเซฟาโลจิน 50 มก. / กก. / วันในช่วงเวลาไม่น้อยกว่า 8 ชั่วโมง
ในทารกก่อนวัยเรียนและเด็กนักเรียนปริมาณที่มีประสิทธิภาพอยู่ในช่วง 80 ถึง 160 มก. / กก. / วันในช่วง 6 ถึง 8 ชั่วโมง
ผลข้างเคียง
แม้จะเป็นยาที่ปลอดภัยและได้รับการยอมรับอย่างดี แต่ก็เป็นไปได้ที่จะสังเกตปฏิกิริยาบางอย่าง - หายาก - ด้วยการใช้เซฟาโลทิน
เกี่ยวกับไต
มีปัจจัยสามประการที่ทำให้เกิดผลต่อไตจากการใช้เซฟาโลจิน:
- การใช้ยาที่เป็นพิษต่อไตร่วมกันเช่นอะมิคาซิน
- ไตวายที่มีอยู่ก่อนซึ่งอาจทำให้รุนแรงขึ้นได้โดยการใช้ยาปฏิชีวนะ
- ปฏิกิริยาภูมิไวเกินสามารถนำไปสู่การสะสมของภูมิคุ้มกันเชิงซ้อนทำให้เกิดภาวะไตวาย
ด้วยการบริหารที่เหมาะสมและในกรณีที่ไม่มีอาการแพ้ยาเซฟาโลทินแทบจะไม่ส่งผลต่อการทำงานของไต
ปฏิกิริยาการแพ้หรือภูมิไวเกิน
เป็นเรื่องผิดปกติและพบได้ใน 10-15% ของผู้ป่วยที่ได้รับ cephalothin ซึ่งรวมถึงปฏิกิริยาทางผิวหนังและอาการทางเดินหายใจ ผลกระทบของระบบอาจทำให้เกิดการขยายตัวของหลอดเลือดและการช็อก
ความรู้สึกไวเกินไปเป็นสื่อกลางโดยปฏิกิริยาแฮพเทน - แอนติบอดีเนื่องจากการสัมผัสกับยาก่อนหน้านี้
ปฏิกิริยาอาจเป็นผื่นที่ผิวหนังผื่นเฉพาะที่หรือทั่วไปและมีอาการคัน อาการคัดจมูกน้ำมูกไหลจามและหลอดลมตอบสนองมากเกินไปเป็นอาการระบบทางเดินหายใจที่พบบ่อยที่สุด ในกรณีที่รุนแรงอาจเกิด angioedema, glottis edema และ anaphylactic shock ได้
แม้ว่าจะพบได้น้อย แต่ความรู้สึกไวเกินไปสามารถทำให้เกิดไตวายที่เกี่ยวข้องกับภูมิคุ้มกันได้
ระบบทางเดินอาหาร
แม้จะเป็นยาที่ได้รับการยอมรับอย่างดี แต่ก็สามารถสังเกตผลของระบบทางเดินอาหารได้เช่นคลื่นไส้อาเจียนและท้องเสียจากยา Pseudomembranous colitis เกิดจากการจำลองแบบของ Clostridium difficile ซึ่งเกิดจากการลดลงของแบคทีเรียในลำไส้
ทางโลหิตวิทยา
ผลข้างเคียงทางโลหิตวิทยาหายากมากและอาจมี hemolytic anemia เกล็ดเลือดลดลงหรือเซลล์เม็ดเลือดทั้งหมดลดลง - pancytopenia - กลไกที่ยังไม่ชัดเจน
ตับ
ผลของ cephalothin ในระดับตับนั้นผิดปกติและรวมถึงการเพิ่มขึ้นชั่วคราวของบิลิรูบินและเอนไซม์ตับ
ระบบประสาท
Cephalothin ไม่ข้ามอุปสรรคเลือดและสมองดังนั้นอาการทางระบบประสาทจึงแทบไม่มีอยู่จริง อาการเช่นเวียนศีรษะหรือปวดศีรษะในระหว่างการรักษามักไม่เกี่ยวข้องกับการใช้เซฟาโลทินอย่างไรก็ตามสามารถสังเกตความสับสนชั่วคราวได้
ผลกระทบในท้องถิ่น
ทั้งการฉีดเข้ากล้ามและทางหลอดเลือดดำสามารถกระตุ้นปฏิกิริยาการอักเสบในท้องถิ่นได้ ไม่แนะนำให้ใช้เส้นทางเข้ากล้ามเนื่องจากอาการปวดและการระคายเคืองในท้องถิ่นหลังการวางยา Phlebitis เป็นภาวะแทรกซ้อนที่เกี่ยวข้องกับการใช้หลอดเลือดดำ
ข้อห้าม
ในบางสถานการณ์ห้ามหรือ จำกัด การใช้เซฟาโลทินหรือเซฟาโลสปอริน ข้อห้ามในการใช้ยาอาจเป็นแบบสัมบูรณ์หรือแบบสัมพัทธ์ขึ้นอยู่กับความเสี่ยงโดยนัยต่อสุขภาพ
แน่นอน
ข้อห้ามที่แน่นอนสำหรับการใช้เซฟาโลทินแสดงให้เห็นถึงความรู้สึกไวต่อความรู้สึกหรือการแพ้ส่วนประกอบของมัน ใน penicillin anaphylaxis การใช้ cephalosporin ก็มีข้อห้ามเช่นกัน เนื่องจากความคล้ายคลึงกันของส่วนประกอบของโมเลกุลซึ่งสามารถก่อให้เกิดปฏิกิริยาข้ามความรู้สึกไวเกินอย่างรุนแรง
ญาติ
- ความรู้สึกไวต่อเพนิซิลลินที่ไม่ได้บ่งบอกถึงภาวะภูมิแพ้
- การตั้งครรภ์ Cephalothin เป็นยาเสี่ยงระดับ B โดยไม่มีผลต่อทารกในครรภ์ในสัตว์ การใช้ในหญิงตั้งครรภ์ควรได้รับการดูแล
- ตับวาย
- ความผิดปกติของระบบย่อยอาหารโดยเฉพาะอย่างยิ่ง colopathies เรื้อรัง
- ภาวะไตไม่เพียงพอ
- การเปลี่ยนแปลงทางโลหิตวิทยา
- Hypoproteinemia.
- ใช้ร่วมกับ aminoglycosides, probenecid หรือ anticoagulants พร้อมกัน
อ้างอิง
- บรรณาธิการ Drugs.com (2003) Keflin กู้คืนจาก drugs.com
- บาร์ดาล, SK; Martin DS (ในเภสัชวิทยาประยุกต์, 2554). cephalosporins กู้คืนจาก sicncedirect.com
- (เอสเอฟ) Keflin กู้คืนจาก medicaments.com.mx
- : FDA อนุมัติผลิตภัณฑ์ยา (sf) เซฟาโลตินโซเดียม กู้คืนจาก accessdata.fda.gov
- Mansilla, M (sf) cephalosporins กู้คืนจาก infectiono.edu.uy
- บรรณาธิการ Medscape (2017) เซฟาโซลิน ดึงมาจาก reference.medscape.com
- Fooks, C (2018). เซฟาโลสปอรินรุ่นแรก กู้คืนจาก drugs.com
- Wikipedia (แก้ไขล่าสุด 03/2018) cephalothin สืบค้นจาก es.wikipedia.org
- Macheboeuf, P; Contreras-Martel, C; งาน, V; Dideberg, O; Dessen, A (2013). Penicillin Binding Proteins: ผู้มีบทบาทสำคัญในวัฏจักรของเซลล์แบคทีเรียและกระบวนการดื้อยา กู้คืนจาก Academic.oup.com
- (sf) Effets secondaires céphalothine กู้คืนจาก vaucluse-ambulances.fr