SUCCINYLCHOLINE: โครงสร้างการกระทำและสิ่งที่มีไว้สำหรับ - เคมี - 2026

succinylcholineหรือsuxamethonium คลอไรด์เป็นสารอินทรีย์โดยเฉพาะเอสี่ที่มีกิจกรรมทางเภสัชวิทยา มันเป็นของแข็งที่มีสูตรโมเลกุลคือ C ₁₄ H ₃₀ N ₂ O ₄ 2 เนื่องจากมีประจุบวกดิวาเลนต์จึงสร้างเกลืออินทรีย์ที่มีคลอไรด์โบรไมด์หรือไอโอไดด์แอนไอออน

Succinylcholine เป็นยาที่จับกับตัวรับ nicotinic acetylcholine บนเยื่อโพสต์ซินแนปติกของทางแยกประสาทและกล้ามเนื้อทำให้เกิดการแบ่งขั้วการอุดตันและการคลายตัวของกล้ามเนื้ออ่อนแอ นี่เป็นเพราะความคล้ายคลึงกันของโครงสร้างที่ดีระหว่างมันกับอะซิทิลโคลีน

โครงสร้างทางเคมี

ภาพด้านบนแสดงโครงสร้างของซัคซินิลโคลีน บวกค่าบริการตั้งอยู่บนสองอะตอมไนโตรเจนและจึงถูกล้อมรอบโดย Cl ^-ไอออนผ่านการสื่อสารไฟฟ้าสถิต

โครงสร้างของมันมีความยืดหยุ่นมากเนื่องจากมีความเป็นไปได้เชิงพื้นที่มากมายที่การหมุนเวียนของลิงค์ที่เรียบง่ายทั้งหมดมี ในทำนองเดียวกันมันนำเสนอระนาบสมมาตร ด้านขวาคือภาพสะท้อนด้านซ้าย

โครงสร้างซัคซินิลโคลีนถือได้ว่าเป็นการรวมตัวกันของโมเลกุลอะซิติลโคลีนสองโมเลกุล สิ่งนี้สามารถตรวจสอบได้โดยการเปรียบเทียบแต่ละด้านกับสารประกอบดังกล่าว

กลไกการออกฤทธิ์ (suxamethonium)

อะซิทิลโคลีนทำให้เกิดการแบ่งขั้วในส่วนท้ายที่สามารถเคลื่อนย้ายไปยังเซลล์กล้ามเนื้อข้างเคียงทำให้ Na ⁺เข้าสู่เซลล์เหล่านี้ได้และถึงขีด จำกัด ของเยื่อหุ้มเซลล์ที่มีศักยภาพ

สิ่งนี้นำไปสู่การผลิตศักยภาพในการดำเนินการในเซลล์กล้ามเนื้อโครงร่างที่เริ่มหดตัว

ปฏิสัมพันธ์ของอะซิติลโคลีนกับตัวรับนั้นมีอายุสั้นเนื่องจากถูกไฮโดรไลซ์อย่างรวดเร็วโดยเอนไซม์ acetylcholinesterase

ในทางกลับกันซัคซินิลโคลีนมีความไวต่อการทำงานของเอนไซม์ที่ระบุน้อยกว่าดังนั้นจึงยังคงผูกพันกับตัวรับนิโคตินอะซิติลโคลีนเป็นเวลานานกว่านี้ทำให้ยืดเวลาการลดขั้ว

ข้อเท็จจริงนี้เริ่มแรกก่อให้เกิดการหดตัวแบบอะซิงโครนัสของกลุ่มเส้นใยกล้ามเนื้อโครงร่างซึ่งเรียกว่า Fasciculation นี่เป็นช่วงเวลาสั้น ๆ โดยสังเกตได้จากทรวงอกและในช่องท้องเป็นหลัก

ต่อจากนั้นทางแยกของเซลล์ประสาทและกล้ามเนื้อจะถูกปิดกั้นด้วยผลจากการปิดใช้งานช่อง Na ⁺และในที่สุดก็ไม่สามารถทำสัญญากับเซลล์กล้ามเนื้อโครงร่างได้

ตัวรับนิโคติน

ตัวรับนิโคตินอะซิติลโคลีนของเมมเบรนโพสซิแนปติกของทางแยกประสาทและกล้ามเนื้อประกอบด้วยห้าหน่วยย่อย: 2α ₁ , 1β ₁ , 1δ, 1ε

Succinylcholine ทำปฏิกิริยากับตัวรับนี้เท่านั้นและไม่จับกับตัวรับ acetylcholine บนเซลล์ปมประสาท (α ₃ , β ₄ ) และขั้วประสาท presynaptic (α ₃ , β ₂ )

ผู้รับ acetylcholine ที่สถานี postsynaptic ของชุมทางประสาทและกล้ามเนื้อมีฟังก์ชั่นที่สองที่พวกเขาทำหน้าที่เป็นนา⁺ช่อง

เมื่อผูก acetylcholine เพื่อ subunits αการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างเกิดขึ้นว่าสาเหตุการเปิดตัวของช่องทางที่ช่วยให้นาที่^{+ รายการ}และ K ⁺ทางออก

การกระทำของ succinylcholine บางส่วนเกิดจากปฏิสัมพันธ์ที่เป็นไปได้กับระบบประสาทส่วนกลางซึ่งอธิบายได้จากการไม่ปฏิสัมพันธ์กับตัวรับ acetylcholine ที่มีอยู่ในระบบประสาทส่วนกลาง

ผลกระทบของหัวใจและหลอดเลือดของ succinylcholine ไม่ได้เกิดจากการอุดตันของปมประสาท สิ่งเหล่านี้อาจเกิดจากการกระตุ้นอย่างต่อเนื่องของปมประสาทช่องคลอดซึ่งแสดงออกโดยหัวใจเต้นช้าและการกระตุ้นปมประสาทที่เห็นอกเห็นใจซึ่งแสดงออกด้วยความดันโลหิตสูงและอิศวร

อัมพาตที่หย่อนยานของกล้ามเนื้อโครงร่างเริ่ม 30 ถึง 60 วินาทีหลังจากฉีดซัคซินิลโคลีนซึ่งจะถึงกิจกรรมสูงสุดหลังจากผ่านไป 1-2 นาทีเป็นเวลา 5 นาที

มีไว้เพื่ออะไร?

- ทำหน้าที่เป็นส่วนเสริมของยาชาในการผ่าตัดจำนวนมาก บางทีการใช้ succinylcholine ที่แพร่หลายที่สุดคือการใส่ท่อช่วยหายใจดังนั้นจึงช่วยให้ผู้ป่วยมีการระบายอากาศที่เพียงพอในระหว่างขั้นตอนการผ่าตัด

- สารปิดกั้นประสาทและกล้ามเนื้อทำหน้าที่เป็นตัวช่วยในการระงับความรู้สึกผ่าตัดโดยทำให้กล้ามเนื้อโครงร่างคลายตัวโดยเฉพาะที่ผนังหน้าท้องทำให้เกิดการแทรกแซงการผ่าตัด

- การผ่อนคลายกล้ามเนื้อมีประโยชน์ในการทำศัลยกรรมกระดูกการแก้ไขข้อเคลื่อนและกระดูกหัก นอกจากนี้ยังถูกใช้เพื่ออำนวยความสะดวกในการส่องกล้องกล่องเสียงหลอดลมและหลอดอาหารร่วมกับยาชาทั่วไป

- ถูกนำมาใช้เพื่อบรรเทาอาการของผู้ป่วยจิตเวชที่ได้รับผลกระทบจากไฟฟ้าเช่นเดียวกับในการรักษาผู้ป่วยที่มีอาการชักต่อเนื่องที่เกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาของยาพิษ

- ในบรรดาวิธีการผ่าตัดที่มีการใช้ succinylcholine การผ่าตัดหัวใจแบบเปิดและการผ่าตัดลูกตามีความโดดเด่นโดยให้ยา 6 นาทีก่อนที่จะเกิดแผลที่ตา

กรณีพิเศษ

- ในกลุ่มผู้ป่วยที่ดื้อต่อการออกฤทธิ์ของ succinylcholine ได้แก่ ผู้ป่วยไขมันในเลือดสูงโรคอ้วนโรคเบาหวานโรคสะเก็ดเงินโรคหอบหืดหลอดลมและโรคพิษสุราเรื้อรัง

- ในทำนองเดียวกันผู้ป่วยที่มี myasthenia gravis ซึ่งเป็นภาวะที่พบการทำลายตัวรับ postynaptic acetylcholine ในทางแยกของระบบประสาทและกล้ามเนื้อต้องใช้ succinylcholine ในปริมาณที่สูงขึ้นเพื่อให้การรักษาเป็นที่ประจักษ์

ผลข้างเคียง

- อาการปวดหลังผ่าตัดเกิดขึ้นเป็นประจำที่กล้ามเนื้อคอไหล่ข้างและหลัง

- ควรหลีกเลี่ยงการใช้ succinylcholine ในผู้ป่วยที่มีแผลไหม้รุนแรง เพราะนี่คือความจริงที่ว่าการเพิ่มขึ้นของ K ⁺เอาท์พุทผ่าน Na ⁺และ K ⁺ช่องซึ่งเกิดขึ้นในระหว่างยาเสพติดที่มีผลผูกพันกับตัวรับ acetylcholine, เพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของ K + ส่งผลให้เกิดภาวะหัวใจหยุดเต้นได้

- ความดันโลหิตลดลงการหลั่งน้ำลายเพิ่มขึ้นลักษณะของผื่นที่ผิวหนังความดันโลหิตสูงในตาชั่วคราวและอาจมีอาการท้องผูก

- ผลข้างเคียง, hypercalcemia, hyperthermia, apnea และการปลดปล่อยฮีสตามีนที่เพิ่มขึ้นก็โดดเด่นเช่นกัน

- ในทำนองเดียวกันควรหลีกเลี่ยงการใช้ succinylcholine ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวที่ได้รับการรักษาด้วย digoxin หรือ digitalis glycoside อื่น

อ้างอิง

1. วิกิพีเดีย (2018) Suxamethonium คลอไรด์ สืบค้นเมื่อ 29 เมษายน 2561 จาก: en.wikipedia.org
2. Pubchem. (2018) ซัคซินิลโคลีน. สืบค้นเมื่อ 29 เมษายน 2561 จาก: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. จีเวนดรามาร์ติน, มาร์เซลอีดูริเยอซ์; ซัคซินิลโคลีน. (2006) ข้อมูลเชิงลึกใหม่เกี่ยวกับกลไกการออกฤทธิ์ของยาเก่า วิสัญญี; 104 (4): 633-634
4. ซัคซินิลโคลีน (suxamethonium). สืบค้นเมื่อ 29 เมษายน 2561 จาก: Librosdeanestesia.com
5. ศูนย์ข้อมูลวิทยาศาสตร์การแพทย์แห่งชาติ. (2018) ซัคซินิลโคลีน. สืบค้นเมื่อ 29 เมษายน 2561 จาก: fnmedicamentos.sld.cu
6. Ammundsen, HB, Sorensen, MK และGätke, MR (2015) ความต้านทานต่อ Succinylcholine British J. Anaestehesia. 115 (6, 1): 818-821
7. Goodman, A. , Goodman, LS และ Gilman, A. (1980) พื้นฐานทางเภสัชวิทยาของการบำบัด 6 ^ตาประสบการณ์ แก้ไข. MacMillan Publishing Co. Inc.
8. Ganong, WF (2004) สรีรวิทยาการแพทย์. ฉบับที่ 19 บรรณาธิการ El Manual Moderno.
9. มาร์คโอนิฟฟรีย์ (19 มกราคม 2560). ซัคซินิลโคลีน. สืบค้นเมื่อ 29 เมษายน 2018 จาก: commons.wikimedia.org