- ยา
- - อัลคาลอยด์ธรรมชาติ
- - เอมีนระดับตติยภูมิ
- - เอมีนควอเทอร์นารี
- กลไกการออกฤทธิ์
- การประยุกต์ใช้งาน
- หลักประกันความเสียหาย
- การติดต่อ
- ข้อห้าม
- อ้างอิง
antispasmodicเป็นยาที่ใช้ในการบรรเทาป้องกันหรือลดการหดเกร็งของกล้ามเนื้อของกล้ามเนื้อเรียบโดยเฉพาะอย่างยิ่งการย่อยอาหารและระบบทางเดินปัสสาวะและจึงลดอาการปวดจุกเสียดที่ว่านี้ทำให้เกิดอาการกระตุก
Antispasmodics เรียกอีกอย่างว่า spasmolytics และจากมุมมองทางเภสัชวิทยาพวกเขาเป็นยาพาราซิมพาเทติกนั่นคือพวกเขาปิดกั้นผลของระบบพาราซิมพาเทติกดังนั้นจึงปิดกั้น acetylcholine ยาประเภทในกลุ่มนี้คือ atropine
ภาพโดย Anastasia Gepp ที่ www.pixabay.com
เป็นยาที่สามารถปิดกั้นผลกระทบของกล้ามเนื้อบางส่วนของ acetylcholine ในส่วนปลายกระซิกของกล้ามเนื้อเรียบต่อมหัวใจและ / หรือในระบบประสาทส่วนกลาง
ในกลุ่มยานี้เราสามารถกล่าวถึงยาที่มีต้นกำเนิดจากธรรมชาติกึ่งสังเคราะห์และสังเคราะห์ ธรรมชาติคืออัลคาลอยด์จากธรรมชาติซึ่ง ได้แก่ อะโทรพีน (DL-hyoscyamine) ซึ่งสกัดจากพุ่มไม้ที่เรียกว่า Atropa Belladonna
Scopolamine (L-hyoscine) สกัดจาก Hyoscyamus niger และ Jimson weed สกัดจาก Datura stramonium ซึ่งเป็นแหล่งของ L-hyoscyamine
Semisynthetics แตกต่างจากสารประกอบธรรมชาติที่สังเคราะห์โดยวิธีการกระจายและการกำจัดของร่างกายนอกเหนือจากระยะเวลาของผลกระทบ
ในบรรดา antispasmodics ของต้นกำเนิดสังเคราะห์คือเอมีนในระดับตติยภูมิซึ่งปัจจุบันการใช้งานถูก จำกัด ให้ใช้เฉพาะทางจักษุวิทยาเป็นตัวขยายรูม่านตาหรือ cycloplegic
ในที่สุดก็มี antispasmodics ควอเทอร์นารีซึ่งบางชนิดมีผลเฉพาะกับตัวรับมัสคารินิกบางชนิด
ยา
ด้านล่างนี้เป็นรายชื่อยาพาราซิมพาโทลิติกซึ่งเป็นยาจากธรรมชาติและเอมีนควอเทอร์นารีบางชนิดใช้เป็นยาต้านการกระสับกระส่าย
- อัลคาลอยด์ธรรมชาติ
- Atropine (DL-hyoscyamine): มาในแท็บเล็ตสารละลายฉีดครีมรักษาโรคตาวิธีแก้โรคตาและสารสกัดจากพิษและทิงเจอร์
- Scopolamine (L-hyoscine): การนำเสนออยู่ในยาเม็ดยาฉีดและวิธีการรักษาโรคตา
โครงสร้างของ atropine (ที่มา: Harbin / โดเมนสาธารณะผ่าน Wikimedia Commons)
- เอมีนระดับตติยภูมิ
- Homatropine hydrobromide (สารละลายจักษุ)
- Eucatropin (สารละลายเกี่ยวกับตา)
- Cyclopentolate (สารละลายเกี่ยวกับตา)
- Tropicamide (สารละลายจักษุ)
- Dicyclomide (เม็ดแคปซูลน้ำเชื่อมสารละลายสำหรับฉีด)
- Flavoxate (เม็ด)
- Metixen (เม็ด)
- Oxyphencyclimine (เม็ด)
- Piperidolate (เม็ด
- Tifenamil (เม็ด)
- เอมีนควอเทอร์นารี
- Benzotropin (เม็ด)
- Homatropine methyl bromide (ยาเม็ดและยาอายุวัฒนะ)
- Metescopolamine (ยาเม็ดน้ำเชื่อมและสารละลายสำหรับฉีด)
- Glycopyrrolate (ยาเม็ดและสารละลายสำหรับฉีด)
- Oxyphenonium (เม็ด)
- Pentapiperium (เม็ด)
- Pipenzolate (เม็ด)
- Propanthelin (ยาเม็ดยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นานและวิธีการฉีด)
- Pirenzepine (เม็ด)
- Mepenzolate (เม็ด)
- Dififmanil (ยาเม็ดยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน)
- Hexocyclic (ยาเม็ดยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน)
- Isopropamide (เม็ด)
- Tridihexetil (ยาเม็ดแคปซูลของการออกฤทธิ์ที่ยั่งยืนและวิธีการฉีด)
- Tiotropium (เม็ด)
- Tolterodine (เม็ด)
- Ipratropium (เม็ด)
- Methylatropin (เม็ด)
กลไกการออกฤทธิ์
กลไกการออกฤทธิ์ของ antispasmodics คือการแข่งขันกับ acetylcholine สำหรับตัวรับ muscarinic ตัวรับเหล่านี้ส่วนใหญ่อยู่ในกล้ามเนื้อเรียบของระบบทางเดินอาหารและทางเดินปัสสาวะในต่อมในหัวใจและในระบบประสาทส่วนกลาง
เนื่องจากผลที่เป็นปฏิปักษ์กันนี้สามารถแข่งขันได้จึงสามารถเอาชนะได้หากความเข้มข้นของอะซิทิลโคลีนในบริเวณใกล้เคียงกับตัวรับสูงเพียงพอ
การประยุกต์ใช้งาน
ยาต้านอาการกระสับกระส่ายใช้เพื่อรักษาอาการจุกเสียดที่เกิดจากการหดเกร็งของกล้ามเนื้อเรียบในทางเดินอาหารถุงน้ำดีและกล้ามเนื้อเรียบของระบบทางเดินปัสสาวะ
Antispasmodic parasympatholytics ยับยั้งผล Muscarinic cholinergic ของ acetylcholine ซึ่งจะทำให้เกิดการผ่อนคลายของกล้ามเนื้อเรียบที่ไม่ใช่หลอดเลือดหรือลดการทำงานของมัน
ใช้ในอาการต่างๆที่เกี่ยวข้องกับความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารและถุงน้ำดี ในจำนวนนี้เราสามารถตั้งชื่อ pylorospasm, epigastric ไม่สบายและอาการจุกเสียดที่มาพร้อมกับอาการท้องร่วง
โดยการผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบของผนังกระเพาะปัสสาวะจะใช้เพื่อบรรเทาอาการปวดและอาการปวดที่มาพร้อมกับกระเพาะปัสสาวะอักเสบ
แม้ว่ายาเหล่านี้สามารถยับยั้งการหดตัวของท่อไตและท่อน้ำดีได้ในการทดลอง แต่อาการจุกเสียดทางเดินน้ำดีหรือท่อไตต้องใช้ยาแก้ปวดซึ่งโดยทั่วไปแล้วไม่สามารถแก้ไขได้ด้วยยาต้านการกระสับกระส่าย
เนื่องจากมีผลต่อการหลั่งของต่อมจึงใช้ในแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้นร่วมกับยาเฉพาะอื่น ๆ
หลักประกันความเสียหาย
ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ รูม่านตาขยายและตาพร่ามัวปากแห้งกลืนลำบากปัสสาวะคั่งในผู้สูงอายุอาการท้องผูกวิงเวียนและอ่อนเพลีย ในระบบหัวใจและหลอดเลือดอาจเกิดภาวะหัวใจเต้นเร็วและความดันโลหิตเพิ่มขึ้นเล็กน้อย
ผลข้างเคียงเหล่านี้เป็นสาเหตุที่ทำให้การใช้ยาเหล่านี้เรื้อรังไม่สามารถยอมรับได้ดี
ในกรณีของการเป็นพิษจะมีการนำเสนอผลข้างต้นตามด้วยการเปลี่ยนแปลงพฤติกรรมที่มีตั้งแต่ความใจเย็นอาการเพ้อภาพหลอนอาการชักโคม่าและภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ (ในปริมาณมาก) ผิวหนังแห้งและแดงและภาวะ hyperthermia โดยเฉพาะในเด็ก
ปริมาณ atropine ถึงตายสำหรับผู้ใหญ่อยู่ที่ประมาณ 0.5g และ scopolamine 0.2-0.3g
การติดต่อ
ปฏิกิริยาทางเภสัชวิทยาหมายถึงการปรับเปลี่ยนผลของยาในแง่ของระยะเวลาและขนาดของผลกระทบเนื่องจากการใช้ยาหรือสารอื่นที่รับประทานร่วมกันหรือก่อนหน้านี้
ในแง่นี้ antispasmodics ที่เป็น parasympatholytic หรือ anticholinergic มีผลเพิ่มเติมกับยาต่อไปนี้:
- อะแมนทาดีน
- ยาแก้แพ้
- เบนโซไดอะซีปีน
- ยาซึมเศร้า tricyclic
- disopyramide
- สารยับยั้ง monoamine oxidase
- เมเพอริดีน
- เมทิลเฟนิเดต
- โปรไซนาไมด์
- ไทออกแซนไทน์
- ควินิดีน
- ไนเตรตและไนไตรต์
- ไพรมิโดนา
- ออร์เฟนาดีน
- ฟีโนไทอาซีน
Antispasmodics หรือ anticholinergics โดยทั่วไป:
- เพิ่มฤทธิ์กดแอลกอฮอล์ในระบบประสาทส่วนกลาง
- เพิ่มผลของ atenolol และการดูดซึมทางเดินอาหารของยาขับปัสสาวะ nitrofurantoin และ digoxin
- เพิ่มความดันตาที่เกิดจากกลูโคคอร์ติคอยด์
- ป้องกันผลกระทบของ metoclopramide
- ลดฤทธิ์ของฟีโนไทอาซีนและเลโวโดปา
ยาลดกรดช่วยลดการดูดซึมของ anticholinergics ทางปาก Guanethidine, histamine และ reserpine ขัดขวางการยับยั้งที่ anticholinergics ผลิตในสารคัดหลั่งในระบบทางเดินอาหาร
ข้อห้าม
ข้อห้ามในการใช้ยาพาราซิมพาโทลิกติก ได้แก่ ต้อหินการเก็บปัสสาวะและกระเพาะอาหารและการผ่าตัดภาพหน้าท้องในระหว่างการวินิจฉัย ในกรณีของโรคต้อหินเมื่อต้องขยายรูม่านตาสำหรับกระบวนการทางจักษุวิทยาบางอย่างจะใช้ยา sympathomimetic
ข้อห้ามอื่น ๆ ได้แก่ ความรู้สึกไวต่อยาหรือสารเพิ่มปริมาณอิศวรและกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด
อ้างอิง
- Gilani, AUH, Shah, AJ, Ahmad, M. , & Shaheen, F. (2006) ฤทธิ์ต้านอาการกระสับกระส่ายของ Acorus calamus Linn เป็นสื่อกลางผ่านการปิดกั้นช่องแคลเซียม Phytotherapy Research: วารสารนานาชาติที่อุทิศให้กับการประเมินทางเภสัชวิทยาและพิษวิทยาของอนุพันธ์ผลิตภัณฑ์ธรรมชาติ, 20 (12), 1080-1084
- กู๊ดแมนและกิลแมน, A. (2001). พื้นฐานทางเภสัชวิทยาของการบำบัด ฉบับที่สิบ. McGraw-Hill
- Hajhashemi, V. , Sadraei, H. , Ghannadi, AR, & Mohseni, M. (2000). Antispasmodic และ anti-diarrheal ของน้ำมันหอมระเหย Satureja hortensis L. วารสารชาติพันธุ์วิทยา, 71 (1-2), 187-192.
- Hauser, S. , Longo, DL, Jameson, JL, Kasper, DL, & Loscalzo, J. (Eds.) (2012) หลักการแพทย์ภายในของแฮร์ริสัน บริษัท McGraw-Hill Incorporated
- Meyers, FH, Jawetz, E. , Goldfien, A. , & Schaubert, LV (1978) ทบทวนเภสัชวิทยาการแพทย์. สิ่งพิมพ์ทางการแพทย์ Lange